сследование действия фрагментов адренокортикотропного гормона (нейропептидов), в частности фрагмента 4-10 (АКТГ(4-10)), началось в 60х-70х. Тогда же была показана способность этих коротких пептидов, в частности, содержащих 7 аминокислот АКТГ (4-10), стимулировать обучение белых крыс, не обладая при этом гормональной активностью, однако в связи с нестабильностью такого пептида в организме, практическое использование его в медицине было невозможным.
В конце 70-х годов Министерством обороны и Академией медицинских наук СССР была поставлена задача разработки перспективных ноотропных препаратов, внимание было сосредоточено на минимальном действующем фрагменте АКТГ (4-7).
Для создания пролонгированной формы пептида использовали тот факт, что большинство экзо- и эндопептидаз с низкой специфичностью, не расщепляют последовательности, обогащенные пролиновыми остатками. Специфические же пролингидролазы имеются, в отличие от первых в небольшом количестве.
Исходя из этого, был синтезирован ряд аналогов с участками, обогащенными пролиновыми остатками с конца молекулы пептида. Оказалось, что аналог, содержащий С-концевой трипептид Pro-Gly-Pro, приводит как к наибольшему усилению эффекта, так и к его пролонгированию. Длительность действия такого пептида оказалась в 50 раз больше, чем у природного АКТГ(4-10). Эта последовательность была избрана для создания лекарственного препарата, получившего название «Семакс» (семь аминокислот)
Немного медицины.
Святая Обитель Разврата
Часовой пояс GMT +4, время: